ТОМСК, 9 октября. Группа исследователей из Томска и Новосибирска получила новые малые молекулы, которые могут стать основой для создания противораковых препаратов. Соединения уже показали эффективность в лабораторных тестах на клеточных линиях рака молочной железы, предстательной железы и яичников, сообщили в пресс-службе Минобрнауки России. Эту информацию сообщает сайт ТАСС.
Молекулярные каркасы — это структурная база для будущих лекарств. Они определяют пространственную форму молекулы и позволяют точечно воздействовать на биомишени в раковых клетках. Изменяя фрагменты на каркасе, ученые могут настраивать свойства препарата для максимального эффекта против опухоли.
Специалисты Томского политехнического университета вместе с коллегами в два этапа создали соединения на основе трех известных каркасов: инденохиноксалинона, триптантрина и трициклического аналога изатина. Эти вещества пополнят банк молекул с противораковым потенциалом, и в дальнейшем их можно будет модифицировать для углубленных исследований, пояснили в министерстве.
На первом этапе к исходным молекулам присоединяли фрагмент ацетона через альдольную конденсацию, затем добавляли оксимную группу. В итоге получили шесть новых соединений, три из которых ранее не были известны науке.
Самым активным оказалось промежуточное соединение на основе триптантрина — оно заметно подавляло рост клеток рака молочной железы и простаты. Его оксимное производное действовало слабее, но тоже активно. Это соединение можно рассматривать как перспективное пролекарство для дальнейшей оптимизации, отметила соавтор исследования Анастасия Коврижина из Научно-образовательного центра Н. М. Кижнера.
В работе участвовали сотрудники НОЦ Н. М. Кижнера Инженерной школы новых производственных технологий ТПУ, НИИ психического здоровья Томского НИМЦ РАН, СибГМУ, Новосибирского института органической химии СО РАН и Института неорганической химии им. А. В. Николаева СО РАН.
Коврижина подчеркнула: главная ценность работы в том, что небольшие изменения в молекуле резко меняют ее действие. Это позволяет химикам не перебирать множество вариантов, а осознанно конструировать более эффективные и безопасные соединения. Лучшие молекулы можно дорабатывать, усиливая их влияние на раковые клетки и снижая вред для здоровых тканей, а затем проверять в доклинических и клинических испытаниях.